в блистере 20 шт.; в пачке картонной 5 блистеров.

Гладкие, круглые, двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета.

Нестероидный антиандрогенный противоопухолевый препарат.

Конкурентно блокирует взаимодействие андрогенов с их клеточными рецепторами. Механизм действия связан с ингибированием захвата андрогена и/или ингибированием связывания андрогена в ядрах клеток-мишеней. Его способность препятствовать действию тестостерона на клеточном уровне служит дополнением к лекарственной кастрации, вызываемой агонистами гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Органами-мишенями фармакологического действия флутамида являются предстательная железа и семенные пузырьки. Флутамид не обладает эстрогенной, антиэстрогенной, прогестагенной и антигестагенной активностью.

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается. Подвергается биотрансформации в печени с образованием биологически активного α-гидроксилированного производного (2-оксифлутамид). C_max активного метаболита достигается через 2 ч. Связывание с белками плазмы — 94–96% (флутамид) и 92–94% (2-оксифлутамид). T_1/2 активного метаболита из плазмы — 6 ч (у больных пожилого возраста — 8 ч после однократного приема и 9,6 ч при стабильной концентрации). После многократного приема внутрь Флутамида в дозе 250 мг 3 раза в день стабильный уровень концентрации препарата и его активного метаболита в плазме достигался после четвертой дозы Флутамида. Выводится преимущественно с мочой, 4,2% выделяется с калом в течение 72 ч.

Лечение метастазирующего рака предстательной железы, когда показано подавление действия тестостерона:

- в начале лечения в комбинации с агонистами ГнРГ;

- в качестве дополнительного лечения больных, уже получающих терапию агонистами ГнРГ;

- у больных с хирургической кастрацией;

- лечение больных, у которых другие виды гормонотерапии были неэффективными или при непереносимости подобного лечения.

Повышенная чувствительность к флутамиду или к другим компонентам препарата, выраженная печеночная недостаточность.

Наиболее часто (10% и выше), менее часто (от 1 до 10%), редко (менее 1%).

При применении препарата в монотерапии

Наиболее часто — гинекомастия и/или боли в области грудных желез, иногда сопровождаемые галактореей (эти явления исчезают после отмены лечения или снижения дозы); менее часто — диарея, тошнота, рвота, повышение аппетита, бессонница, повышенная утомляемость, транзиторное нарушение функции печени, гепатит; редко — гепатит или желтуха, в т.ч. холестатическая, некроз печени, печеночная энцефалопатия, повышение активности трансаминаз, подкожные кровоизлияния, кожный зуд, волчаночноподобный синдром, желудочно-кишечные симптомы (анорексия, запор, диспепсия, изжога), снижение либидо, головная боль, повышение АД, головокружение, слабость, нарушение остроты зрения, жажда, боль в грудной клетке, отеки (пальцев, стоп, голеней), тревога, депрессия, тромбоцитопения; при длительном лечении — угнетение сперматогенеза; отмечены отдельные редкие случаи развития гемолитической анемии, макроцитарной анемии, метгемоглобинемии, реакции повышенной светочувствительности (включая эритему, изъязвления кожи, эпидермальный некролиз; иногда у больных наблюдается изменение цвета мочи (от янтарной до желто-зеленой).

При лечении в комбинации с агонистами ГнРГ

Наиболее часто — «приливы» (ощущение жара, повышенная потливость), снижение либидо, импотенция, диарея, тошнота, рвота (частота возникновения этих побочных явлений, за исключением диареи (более выражена при применении в сочетании с Флутамидом) такая же, как при монотерапии агонистами ГнРГ); менее часто — гинекомастия, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, отсутствие аппетита, отеки, симптомы нейромышечных расстройств (оцепенение, покалывание, боль или мышечная слабость в руках, кистях, ступнях, ногах), затрудненное мочеиспускание, повышение АД и побочные явления со стороны ЦНС (сонливость, депрессия. спутанность сознания, тревога, невроз); редко — нарушение дыхания, печеночная недостаточность, гепатит, холестатическая желтуха, некроз печени, печеночная энцефалопатия, повышенная светочувствительность, метгемоглобинемия.

При одновременном назначении непрямых антикоагулянтов и Флутамида возможно усиление противосвертывающего действия (дозу антикоагулянта следует подбирать под контролем ПВ).

Внутрь, по 250 мг 3 раза в сутки (каждые 8 ч). При достижении клинического эффекта применяют до появления признаков прогрессирования опухолевого заболевания.

В случае комбинированной терапии с агонистами ГнРГ, оба препарата могут быть назначены одновременно или прием Флутамида начинают за 3 дня до первого приема агониста ГнРГ.

Лечение: если больной находится в сознании и нет спонтанной рвоты, следует вызвать рвоту. Симптоматическая терапия при постоянном наблюдении за больным и жизненно важными функциями.

Флутамид следует применять с осторожностью у больных со сниженной функцией печени, со склонностью к тромбозам и при сердечно-сосудистых заболеваниях, а также при состояниях, предрасполагающих к интоксикации анилином (один из метаболитов флутамида — метиланилиновое производное): дефицит глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы, курение, гемоглобинопатия (М гемоглобин).

Во время лечения следует постоянно контролировать уровень печеночных ферментов крови (1 раз в месяц в течение первых 4 мес и далее регулярно). При повышении активности печеночных ферментов в 2–3 раза по сравнению с верхним пределом нормальных значений и/или появлении желтухи при отсутствии метастазов в печени прием препарата следует прекратить. Больные должны немедленно обратиться к врачу при появлении первых симптомов нарушения функции печени (кожный зуд, потемнение мочи, тошнота, рвота, стойкая потеря аппетита, пожелтение кожных покровов или белков глаз, болезненные ощущения в правом подреберье или гриппоподобные симптомы).

Хранить в недоступном для детей месте.